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Binimetinib, auch bekannt als GDC-0973 oder RG7420, ist ein wirksamer, oral wirksamer MEK-Inhibitor, der MEK1 hemmt. In Kombination mit Vemurafenib wird Cobimetinib zur Behandlung von Melanomen eingesetzt. Es ist von der FDA im Jahr 2015 zur Behandlung von nicht resezierbarem oder metastasiertem Melanom mit einer BRAF V600E- oder V600K-Mutation in Kombination mit Vemurafenib zugelassen.
CWIENein. |
934660-93-2 |
Reinheit |
99.71% |
TArget |
MEK1 |
IC50 |
4,2 nM |
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ImVitro |
Die EC50-Werte von Cobimetinib für 888MEL betragen 0,2 μM und 10 μM für A2058. Die EC50-Konzentration von MEK- und PI3K-Inhibitoren (888MEL: 0,05 & mgr; M GDC-0973, 2,5 & mgr; M GDC-0941; A2058: 2,5 & mgr; M GDC-0973, 2,5 & mgr; M GDC-0941) wird zur Behandlung von Melanomzellen für 24 Stunden verwendet. Bei konstitutiver MAPK-Aktivierung in A375-Zellen wird der durch Cobimetinib (100 nM) beim Melanom verursachte Zelltod durch mitochondriales OXPHOS begrenzt. |
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ImVivo |
Im nicht-kleinzelligen Lungenkarzinom-Xenotransplantatmodell mit NCI-H2122 KRASG12C-Mutante wird bei Verwendung von bis zu 5 mg / kg Cobimetinib ein moderater TGI erzeugt, während eine Tumorstase bei 10 mg / kg erreicht wird. Bei der Verabreichung von Cobimetinib und GDC-0941 an tumortragende A2058-Mäuse täglich oder jeden dritten Tag in Einzeldosis oder in Kombination betragen die Populationsratenkonstanten der Tumorwachstumshemmung 0,00102 bzw. 0000651 μM-1 h-1. |
Formel |
C₂₁H₂₁F₃IN₃O₂ |
LÄCHELN |
OC1 ([C @ H] 2NCCCC2) CN (C1) C (C3=C (C (F)=C (C=C3) F) NC4=C (C=C (C=C4) I) F)=O. |
M. Gewicht |
441.2 |
Lager |
Pulver-20 ° C 3 Jahre 4 ° C 2 Jahre |
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Lösungsmittel& Löslichkeit |
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Dokumentation |
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